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第十二章 解熱鎮(zhèn)痛藥
解熱鎮(zhèn)痛藥:為一類(lèi)具有解熱、鎮(zhèn)痛藥理作用,同時(shí)還有顯著抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。
一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
★1、解熱作用:降低發(fā)熱病人體溫,對(duì)正常體溫者幾無(wú)影響。
★機(jī)制:作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,→抑制PG合成酶—環(huán)氧酶(COX) →減少PG合成。
★2、鎮(zhèn)痛作用:各藥均有外周鎮(zhèn)痛作用,對(duì)劇痛及內(nèi)臟絞痛無(wú)效,對(duì)持續(xù)性鈍痛(多為炎性疼痛)有良效
★機(jī)制:抑制PG合成酶—環(huán)氧酶(COX)→減少炎癥局部PG合成→抑制PG的痛覺(jué)作用和痛覺(jué)增敏作用
炎癥與致痛物質(zhì):緩激肽,PG, 組胺
3、抗炎作用:抑制局部PG合成;阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用較強(qiáng),苯胺類(lèi)幾無(wú)抗炎作用
水楊酸類(lèi)——★阿司匹林(乙酰水楊酸)
★【藥理作用】
1.解熱、鎮(zhèn)痛:對(duì)輕、中度體表疼痛,尤其是炎癥性疼痛有明顯療效。
2.抗炎抗風(fēng)濕:需較大劑量,作用隨劑量增大而增強(qiáng)
3.抗血栓形成:抑制還氧酶→TXA2(血栓烷)生成↓,每日給予小劑量可防治血栓性疾病
★【臨床應(yīng)用】
1、發(fā)熱;2、各種鈍痛:頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等;
3、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎; 4、防治血栓形成: 冠心病及腦動(dòng)脈粥樣硬化癥的二級(jí)預(yù)防
【不良反應(yīng)】▲1、胃腸道反應(yīng):胃黏膜損傷 → “無(wú)痛性出血”;▲2、凝血障礙:出血時(shí)間延長(zhǎng);
3、過(guò)敏反應(yīng) : “阿司匹林哮喘”——誘發(fā)支氣管哮喘;
4、水楊酸反應(yīng):阿司匹林劑量>5g/日→頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽(tīng)力減退等
常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥比較
藥 物
| 乙酰水楊酸 (阿司匹林) | 對(duì)乙酰氨基酚 (撲熱息痛) | 保泰松 (布他酮) | 吲哚美 (消炎痛) |
解熱作用 | +++ | ++ | + | +++ |
鎮(zhèn)痛作用 | +++ | ++ | + | ++++ |
抗炎/風(fēng)濕 | +++ | — | +++ | ++++ |
臨床應(yīng)用
| 類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、發(fā)熱、慢性鈍痛、風(fēng)濕熱、腦血栓 | 解熱鎮(zhèn)痛
| 急性風(fēng)濕性及類(lèi) 風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、 強(qiáng)直性脊柱炎 | 其他藥不能耐受或療效不顯著者、癌性發(fā)熱 |
不良反應(yīng)
| 胃腸道、凝血障礙等 | 皮疹、腎毒性、中毒致肝壞死 | 不良反應(yīng)較多,已少用 | 胃出血(偶發(fā)) 過(guò)敏反應(yīng) |
★嗎啡與阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用比較
項(xiàng) 目 | 嗎 啡 | 阿司匹林 |
鎮(zhèn)痛部位 | 中樞 | 外周 |
作用機(jī)理 | 激動(dòng)阿片受體干擾痛覺(jué)傳入 | 抑制PG合成,減輕炎性疼痛 |
作用特點(diǎn) | 強(qiáng)大鎮(zhèn)痛,伴鎮(zhèn)靜及欣快感 | 中等鎮(zhèn)痛,無(wú)鎮(zhèn)靜及欣快感 |
創(chuàng)傷劇痛 | 強(qiáng)效 | 無(wú)效 |
內(nèi)臟絞痛 | 強(qiáng)效 | 無(wú)效 |
慢性鈍痛 | 效果好 | 效果良好 |
應(yīng) 用 | 各種劇痛 | 廣泛,多用于慢性鈍痛 |
成 癮 性 | 易產(chǎn)生 | 無(wú) |
不良反應(yīng) | 抑制呼吸 | 胃腸道反應(yīng),凝血障礙 |
二、抗痛風(fēng)藥
痛風(fēng):是一種以高尿酸血癥和關(guān)節(jié)炎為特征的疾病。
用于治療急性痛風(fēng)的藥物
秋水仙類(lèi)——秋水仙堿:抑制急性發(fā)作時(shí)的粒細(xì)胞浸潤(rùn)
非甾體抗炎藥——吲哚美辛、布洛芬、萘普生等 :抑制炎癥和疼痛
甾體抗炎藥:只用于上述抗痛風(fēng)藥不能耐受或頑固
用于治療慢性痛風(fēng)的藥物
1.抑制尿酸生成藥:別嘌醇、奧昔嘌醇、巰異嘌呤等。
2.促尿酸排泄藥:丙磺舒、乙磺舒、苯溴馬隆等,能抑制尿酸在腎小管吸收,促進(jìn)尿酸排泄,迅速降低血漿尿酸濃度。
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